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阿齐沙坦胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究(2)

时间：2015-09-28 10:09 文章来源：http://www.lunwenbuluo.com 作者：李维刚 刘宝枚 点击次数：

　　2.5.2HPMCK100M用量的选择选择规格为K100M为骨架材料，分别考察90mg/片、110mg/片、130mg/片不同用量对释放度的影响，结果见图2。
　　图2HPMCK100M用量的影响（n=3）
　　由以上结果可知，随着HPMCK100M用量增加，释药速度减慢，且3个用量间存在显著性差异(P>0.05)。漂浮性能研究表明，当K100M用量增为110mg/片时持漂时间约为7.5h，综合考虑制备过程控制HPMCK100M的用量110mg/片。
　　2.5.3碳酸氢钠用量对释放的影响分别将处方中碳酸氢钠用量调节为150mg/片，200mg/片，250mg/片，其它辅料和制备方法不变，比较片剂体外释药情况(图3)。
　　图3碳酸氢钠用量对释放的影响（n=3）
　　结果表明，所选3个用量间有显著性差异(P>0.05)。漂浮性能研究表明，碳酸氢钠用量增大漂浮性能不断增强，所选3个用量间有显著性差异(P>0.05)，150mg/片持漂时间T为5.3h，这可能是因为碳酸氢钠用量用量低时易耗竭的缘故。制备过程控制碳酸氢钠用量为200mg/片。
　　2.5.4低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响分别将处方中低取代羟丙基纤维素用量调节为50mg/片，100mg/片，150mg/片，其它辅料和制备方法不变，比较片剂体外释药情况(见图4)。
　　图4低取代羟丙基纤维素用量对释放的影响（n=3）
　　结果表明，低取代羟丙基纤维素用量增大会导致释药速度加快，制备过程控制低取代羟丙基纤维素用量为100mg/片。
　　2.5.5片剂处方的确定
　　将上述处方按2.1所述压片，体外漂浮性能测定表明，约1min后片剂表面形成一层凝胶屏障，并保持片剂形状，漂浮于液面。随时间延长片剂体积逐渐增加，但仍保持片形完整，持漂时间为7.2h。
　　3影响因素试验
　　采用铝塑复合膜包装，将自制样品片直接放置于下述条件下：60℃(高温)；相对湿度92.5％(高湿)；照度4500lx(强光)。分别于0、5、10d取样，试验结果间表2。
　　表2影响因素考察实验结果（n=3）
　　Tab2Resultsofstabilityexperimentsofsample
　　光照、高温（60℃）及高湿（92.5％）试验结果表明，高温（60℃）及高湿（92.5％）5天、10天外观、释放度、含量基本没有变化，高温10天有关物质略有升高，光照试验各考察指标均为明显变化。因此为保证本品稳定性，采用双面铝塑复合膜包装。
　　4讨论
　　本实验中湿法制粒压片，处方中使用的HPMC为亲水性骨架材料，遇水后可形成凝胶层起到缓释作用，而碳酸氢钠遇酸（胃液）能够迅速反应产生二氧化碳起到起漂作用，使药物保持在胃中缓慢释放。本处方中低取代羟丙基纤维素作为崩解剂，对促进片剂释放起到了良好调节作用。本实验所选用了传统工艺、成本较低，容易实现产业化生产。
　　参考文献
　　[1]KathyZaiken,PharmD,JudyW.M.Chengetc.AzilsartanMedoxomil:ANewAngiotensinReceptorBlocker.ClinicalTherapeutics,2011,33(11):1577-1589
　　[2]KeijiKusumoto,HidekiIgata,MamiOjimaetc.Antihypertensive,insulin-sensitisingandrenoprotectiveeffectsofanovel,potentandlong-actingangiotensinIItype1receptorblocker,azilsartanmedoxomil,inratanddogmodels.EuropeanJournalofPharmacology,2011,669(1-3):84-93
　　[3]杨训,胡连栋.盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放.中国医药业杂志，2007，38（11）:776-779

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